Pembahasan Lengkap Mengenai Menggerus (Merubah bentuk sediaan) Tablet

Merubah bentuk sediaan (termasuk menggerus tablet) mempunyai kemungkinan dampak negatif seperti :

• terjadi perubahan pada karakteristik absorpsi obat (obat sublingual yang digerus)
• mengurangi stabilitas produk (contoh Nifedipine merupakan produk yang sangat sensitif terhadap cahaya setelah digerus)
• mengakibatkan efek iritasi lokal (menyebabkan iritasi atau ulcerasi seperti alendronat, diclofenac)
• dapat menghasilkan produk dengan rasa yang tidak dapat diterima pasien (obat yang pahit kemudian disalut gula contoh quinine, ibuprofen, ciprofloxacin, cefuroxime, pseudoephedrine, praziquantel)
• membahayakan Apoteker, contoh untuk obat carcinogenic (methotrexate), teratogenic (Ganciclovir, menyebabkan iritasi kulit)
• Lain-lain (sertraline dikenal mempunyai efek anestesi lokal, sehingga sertralin jika diberikan pada bentuk serbuk akan membuat pasien merasakan efek ini)

Namun demikian merubah bentuk sediaan tablet yang biasanya dirubah menjadi bentuk sediaan pulveres (serbuk terbagi) juga mempunyai keuntungan, seperti :

• Jumlah item obat yang diberikan kepada pasien bisa lebih sedikit, contoh bentuk pulveres yang isinya beberapa obat sekaligus.
• Dosis obat dapat disesuaikan dengan keperluan dari pasien, terutama pasien anak-anak. Sehingga lebih bisa memenuhi individual patients needs. Membagi tablet dengan tangan atau pisau akan menimbulkan variasi bobot sekitar 15-20%.

Panduan kita memutuskan untuk menggerus atau tidak menggerus suatu tablet :

• Uncoated tablet alias tablet yang dikempa tanpa disalut, tentu tablet seperti ini boleh digerus, karena bentuk tablet ini biasanya dibuat hanya untuk memudahkan obat ditelan pasien. Jadi obat ini dapat kita gerus.
• Tablet salut film atau salut gula, biasanya diinginkan untuk menutupi rasa yang tidak menyenangkan dari bahan aktif obat.  Contoh obat yang pahit yaitu quinine, ibuprofen, ciprofloxacin, cefuroxime, pseudoephedrine, praziquantel. Menggerus obat seperti ini bisa menyebabkan pasien tidak merasa nyaman menggunakan obat tersebut karena rasa yang tidak enak. Tablet seperti ini boleh digerus namun demikian harus diketahui terlebih dahulu alasan obat tersebut disalut.
• Tablet lepas lambat (biasanya berakhiran dengan SR, XR, ER, CR), merupakan obat yang diinginkan melepaskan obat selama periode waktu tertentu contoh 24 jam, sehingga pasien harusnya minum 3x sehari dengan SR bisa minum sekali sehari saja. Nah menggerus obat dalam sediaan ini tentu akan mengakibatkan perubahan pada pelepasan obat, oabt yang seharusnya dilepaskan secara perlahan justru kemungkinan dilepaskan dalam sekali waktu sehingga kemungkinan akan terjadi overdosis atau gejala toksisitas setelah meminumnya dan kemungkinan setelah selang waktu tertentu justru underdose karena tidak ada lagi pelepasan obat. Contoh Nifedipine XR yang digerus justru menimbukan hipotensi, isosorbid mononitrat SR menyebabkan kekambuhan nyeri dada, dimana nyeri dada ini hilang pada pemakaian 3x sehari nitrat kerja pendek. Merubah bentuk sediaan tablet SR sangat tidak direkomendasikan.
• Enteric coated tablet, merupakan obat yang diinginkan pecah pada pH alkali di usus kecil.  Tablet salut enterik digunakan untuk menunda pelepasan obat yang rusak oleh cairan lambung (contoh omeprazole, eritromicin), mengurangi iritasi lambung (aspirin, diclofenac, alendronat, naprexan, corticosteroids), dan menunda onset obat pada lokasi tertentu dalam saluran gastrointestinal (sulphasalazine untuk treatmen penyakit Crohn’s). Penggerusan terhadap obat ini dapat menyebabkan obat dirusak oleh cairan lambung atau menyebabkan iritasi pada lambung. Merubah bentuk sediaan tablet salut enteric sangat tidak direkomendasikan.
• Tablet sublingual dan tablet bukal, diinginkan terabsorpsi pada membran mukosa, menyebabkan kenaikan secara cepat konsentrasi obat dalam darah, tidak melalui first pass metabolism. Penggerusan terhadap tablet sublingual dan bukal akan merubah farmakokinetik dan bioavailabilitas dari obat. Menggerus tablet sublingual dan bukal tidak direkomendasikan.
• Lozenges merupakan tablet yang diinginkan untuk tetap didalam mulut selama 10-15 menit selama mereka mengalami pelepasan dan mempunyai aksi lokal di mulut. Penggerusan terhadap tablet lozenges akan merubah efek lokal dari obat. Menggerus lozenges tidak direkomendasikan.

beberapa obat ternyata tidak boleh dipecah apalagi dipuyer/dihaluskan. beberapa jenis obat yang tidak boleh dipecah/dihancurkan/dipuyer antara lain :

• Obat lepas lambat (sustained release/extended release drug) merupakan jenis obat yang didesain oleh produsen obat agar bahan berkhasiatnya dilepas secara perlahan ke dalam tubuh.
• Obat yang dilapis (coating drug) adalah jenis obat yang dilapisi oleh suatu bahan tertentu. tujuan pelapisan ini antara lain untuk menutupi rasa pahit obat, agar obat tidak dirusak oleh asam lambung, agar obat melepaskan bahan berkhasiatnya di usus dan sebagainya.